联苯乙酮腙-3-乙酰基吲哚西弗碱的制备、结构和用途   0    0

本发明涉及一种西弗碱化合物的结构、制备方法及部分性质。该化合物外观呈黄色粉末状固体，熔点282.1‑283.8℃，分子式C24H21N3，化学名为：3‑((E)‑((E)‑(1‑联苯‑4‑基)亚乙基)‑肼叉)‑乙基‑1‑H吲哚，结构如下：该化合物制备方法简单，在300‑380nm范围内有强的荧光发射峰。另外，该西弗碱对肺癌细胞A549的IC50(半数抑制浓度)为50.5μM，对乳腺癌细胞4T1的IC50为52.0μM，这表明该化合物对这两种癌细胞具有一定的抑制效果。

1.一种化合物，外观呈淡黄色块状晶体，熔点282.1-283.8℃，分子式C24H21N3，化学名为：3-((E)-((E)-(1-联苯-4-基)亚乙基)-肼叉)-乙基-1-H吲哚，结构如下：

2.如权利要求1中所述化合物晶体的制备方法，其特征在于：以联苯乙酮腙和3-乙酰基吲哚为原料，采用溶液合成法，步骤如下：
1)将联苯乙酮腙和3-乙酰基吲哚分别溶于甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中，然后按1:4至4:1摩尔比混合，在室温至加热回流温度下搅拌反应0.5-12小时；
2)将得到的溶液采用自然挥发或常/减压蒸馏方法除去大部分溶剂，可得到粉末状固体，即为目标产物；
3)目标产物可以在甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中重结晶以纯化产品。

3.如权利要求1中所述化合物晶体的制备方法，其特征在于：以联苯乙酮腙和3-乙酰基吲哚为原料，采用固相合成法，步骤如下：
1)将联苯乙酮腙和3-乙酰基吲哚按1:4至4:1摩尔比混合，在室温下研磨反应0.5-12小时，所得粉末即为目标产物初产品；
2)目标产物初产品可以在甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中重结晶以纯化产品。

4.如权利要求1所述化合物在有机颜料、光学增白剂、光氧化剂、涂料、化学及生化分析、太阳能捕集器、防伪标记、药物示踪及激光领域的用途，该用途基于其荧光性质。

5.如权利要求1中所述化合物或其药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤为肺癌或乳腺癌。