联苯乙酮腙-吲哚啉-2,3-二酮西弗碱的制备、结构和用途   0    0

本发明涉及一种西弗碱化合物的结构、制备方法及部分性质。该化合物外观呈黄色粉末状固体，熔点235.8‑236.3℃，分子式C22H17N3O，化学名为：(E)‑3‑((E)‑(1‑(联苯‑4‑基)亚乙基)‑肼叉)吲哚啉‑2‑酮，结构如下：该化合物制备方法简单，对A549肺癌细胞、4T1乳腺癌细胞和CT‑26结肠癌细胞的IC50(药物的半数抑制浓度)分别为40.5μM、47.0μM和38.5μM，这表明该化合物对这三种癌细胞具有一定的抑制效果。

1.一种化合物，外观呈黄色粉末状固体，熔点235.8-236.3℃，分子式C22H17N3O，化学名为：(E)-3-((E)-(1-(联苯-4-基)亚乙基)-肼叉)吲哚啉-2-酮，结构如下：

2.如权利要求1中所述化合物的制备方法，其特征在于：以联苯乙酮腙和吲哚啉-2,3-二酮为原料，采用溶液合成法，步骤如下：
1)将联苯乙酮腙和吲哚啉-2,3-二酮分别溶于甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中，然后按1:4至4:1摩尔比混合，在室温至加热回流温度下搅拌反应0.5-12小时；
2)将得到的溶液采用自然挥发或常/减压蒸馏方法除去大部分溶剂，可得到黄色粉末，即为目标产物；
3)目标产物可以在甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中重结晶以纯化产品。

3.如权利要求1中所述化合物的制备方法，其特征在于：以联苯乙酮腙和吲哚啉-2,3-二酮为原料，采用固相合成法，步骤如下：
1)将联苯乙酮腙和吲哚啉-2,3-二酮按1:4至4:1摩尔比混合，在室温下研磨反应0.5-
12小时，所得粉末即为目标产物初产品；
2)目标产物初产品可以在甲醇、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙醇、乙腈、丙酮、氯仿或四氢呋喃有机溶剂中重结晶以纯化产品。

4.如权利要求1中所述化合物或其药物学上可接受的盐在制备预防和/或治疗肿瘤药物中的应用，其特征在于：所述肿瘤为肺癌、乳腺癌或结肠癌。