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一种含有无机砷化合物的药物组合物及其应用 0 0

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申请进展

基本信息

申请人信息

代理人信息

摘要

法律状态

权利要求

说明书

专利申请流程有哪些步骤？

申请

申请号：指国家知识产权局受理一件专利申请时给予该专利申请的一个标示号码。唯一性原则。

申请日：提出专利申请之日。

2017-05-26

申请公布

申请公布指发明专利申请经初步审查合格后，自申请日（或优先权日）起18个月期满时的公布或根据申请人的请求提前进行的公布。

申请公布号：专利申请过程中，在尚未取得专利授权之前，国家专利局《专利公报》公开专利时的编号。

申请公布日：申请公开的日期，即在专利公报上予以公开的日期。

2017-10-24

授权

授权指对发明专利申请经实质审查没有发现驳回理由，授予发明专利权；或对实用新型或外观设计专利申请经初步审查没有发现驳回理由，授予实用新型专利权或外观设计专利权。

2020-02-21

预估到期

发明专利权的期限为二十年，实用新型专利权期限为十年，外观设计专利权期限为十五年，均自申请日起计算。专利届满后法律终止保护。

2037-05-26

基本信息

有效性	有效专利	专利类型	发明专利
申请号	CN201710385867.7	申请日	2017-05-26
公开/公告号	CN107184600B	公开/公告日	2020-02-21
授权日	2020-02-21	预估到期日	2037-05-26
申请年	2017年	公开/公告年	2020年
缴费截止日
分类号	A61K33/36 、A61K47/02 、A61K47/18 、A61P35/00 、A61P35/02 、A61K31/167	主分类号	A61K33/36
是否联合申请	独立申请	文献类型号	B
独权数量	1	从权数量	0
权利要求数量	1	非专利引证数量	0
引用专利数量	1	被引证专利数量	0
非专利引证
引用专利	WO2009/148623A2	被引证专利
专利权维持	5	专利申请国编码	CN
专利事件	转让	事务标签	公开、实质审查、授权、权利转移

申请人信息

申请人	昆明医科大学	第一申请人	昆明医科大学
专利权人	昆明医科大学	当前专利权人	南通广恒生物科技有限公司
发明人	何越峰、吴锡南、尚莉、平妮娜、张若冰	第一发明人	何越峰
地址	云南省昆明市呈贡新城雨花街道春融西路1168号	邮编	650000
申请人数量	1	发明人数量	5
申请人所在省	云南省	申请人所在市	云南省昆明市

代理人信息

代理机构

专利代理机构是经省专利管理局审核，国家知识产权局批准设立，可以接受委托人的委托，在委托权限范围内以委托人的名义办理专利申请或其他专利事务的服务机构。

云南凌云律师事务所

代理人

专利代理师是代理他人进行专利申请和办理其他专利事务，取得一定资格的人。

董建国

摘要

本发明公开了一种含有Niclosamide与无机砷化合物的药物组合物及其应用，该药物组合物含有无机砷化合物和Niclosamide，用于制备癌症治疗药物。Niclosamide又名氯硝柳胺分子式为C13H8Cl2N2O4，CAS号CAS:50‑65‑7。该药物组合物，对于癌症细胞的杀灭作用强于单独使用无机砷化合物，同时也强于单独使用Niclosamide。本发明使得无机砷化合物的治疗剂量降低，对癌症的抑制效果增强，有效地降低了无机砷化合物的系统性毒性。

摘要附图
说明书附图：图1

法律状态

序号	法律状态公告日	法律状态	法律状态信息
1	2020-11-17	专利权的转移	登记生效日: 2020.11.05 专利权人由广州旭鑫信息技术服务有限公司变更为南通广恒生物科技有限公司地址由510000 广东省广州市南沙区丰泽东路106号变更为226500 江苏省南通市如皋市城南街道万寿南路999号6号楼603室
2	2020-02-21	授权
3	2017-10-24	实质审查的生效	IPC(主分类): A61K 33/36 专利申请号: 201710385867.7 申请日: 2017.05.26
4	2017-09-22	公开

权利要求

权利要求书是申请文件最核心的部分，是申请人向国家申请保护他的发明创造及划定保护范围的文件。

1.一种组合物在制备治疗肺癌的药物中的应用，其特征是组合物由亚砷酸钠与Niclosamide作为活性成分，其亚砷酸钠与Niclosamide的摩尔比是1:2-2:1。

说明书

技术领域

[0001] 本发明涉及一种含有Niclosamide与无机砷化合物的药物组合物及其应用，具体涉及一种含有无机砷化合物与Niclosamide的药物组合物，及其在制备用于治疗癌症药物中的应用。

背景技术

[0002] 1971 年，哈尔滨医学院第一附属医院的韩太云将含有砒霜的中药改造研制成治疗白血病的药物。1973年，张亭栋、张鹏等应用″ 癌灵一号″ 治疗慢性粒细胞白血病，使患者血液学指标和临床症状得到改善。已经证明无机化合物三氧化二砷可以治疗复发性或顽固性急性早幼粒细胞白血病 (APL)，近来初步数据表明三氧化二砷在其他癌症中也具有作用, 因此研究三氧化二砷作为抗癌药是抗癌药物的热点之一。但是三氧化二砷的全身毒性是一个严重问题，严重影响的抗癌的应用，因此需要进一步研究，有效降低砷的毒副作用，提高抗癌疗效。课题组在云南省科技计划项目-面上项目三氧化二砷对HOTAIR基因表达的表观遗传调控机制研究（受理编号201601CH00019）资助下对三氧化二砷进行进一步研究。

[0003] Niclosamide 中文名氯硝柳胺又名灭绦灵分子式为 C13H8Cl2N2O4 CAS:50657 对多种有钩及无钩绦虫均有效果。

发明内容

[0004] 本发明的目的在于提供一种含有Niclosamide与无机砷化合物的药物组合物及其应用。

[0005] 本发明的目的是这样实现的：

[0006] 一种药物组合物由三价无机砷化合物与Niclosamide组成作为活性成分或者是药用载体。三价无机砷化合物与Niclosamide的摩尔比是1:2-2:1之间。三价无机砷化合物是三氧化二砷或者亚砷酸或者亚砷酸化合物，例如亚砷酸钠。上述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用。所述癌症包括：肝癌、肺癌、胰腺癌、乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、大肠癌、胃癌、肾癌、鼻咽癌、卵巢癌、前列腺癌症、慢性或急性白血病、脑瘤、食道癌、口腔癌、贲门癌、结肠癌、胆囊癌、喉癌、牙龈癌、尿道癌、皮肤癌、直肠癌、中耳癌、骨癌、睾丸癌、内分泌系统的癌症、淋巴细胞性淋巴瘤、原发性 CNS 淋巴瘤、脊柱轴肿瘤垂体腺瘤，特别是肺癌。

[0007] 本发明优点：

[0008] 1.本发明中的药物组合物，对于癌症细胞的抑制作用强于单独使用无机砷化合物，同时也强于单独使用Niclosamide。

[0009] 2.本发明使得无机砷化合物的治疗剂量降低，对癌症的抑制效果增强，有效地降低了无机砷化合物的系统性毒性，使其应用变得更加安全。

实施方案

[0011] 下面对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基于本发明所作的任何变换，均属于本发明的保护范围。

[0012] 实施例：

[0013] 取对数生长期的肺癌细胞A549或者XWLC-05细胞接种于96孔板，将亚砷酸钠溶于pbs中，每孔1000个细胞。置CO2培养箱中37℃孵育24小时后加入样品。对照组加入10μL PBS溶液；亚砷酸钠组加入10μL亚砷酸钠溶液；Niclosamide组10μL受试物溶液，联合用药组加入5μL受试物溶液与5μL亚砷酸钠溶液。其中亚砷酸钠和Niclosamide的终浓度分别为μmol -1L ，每组设6复孔，每个实验分别重复3次。放入37℃ CO2培养箱中。5天后加入20 μL MTS溶液，37℃ CO2培养箱中继续孵育2小时，用全自动酶标仪在490nm测定吸光度(A)。以上均在云南省科技计划项目-面上项目三氧化二砷对HOTAIR基因表达的表观遗传调控机制研究（受理编号201601CH00019）资助下完成。

[0014] 具体结果为

[0015] 亚砷酸钠与Niclosamide联合对A549细胞的作用

[0016]

[0017] 联合用药组1：亚砷酸钠0.5uM + Niclosamide 0.5uM

[0018] 联合用药组2：亚砷酸钠0.5uM + Niclosamide 1uM

[0019] 联合用药组3：亚砷酸钠1uM + Niclosamide 0.5uM

[0020] 联合用药组4：亚砷酸钠1uM + Niclosamide 1uM

[0021] *与对照组、亚砷酸钠0.5uM、亚砷酸钠1 uM、亚砷酸钠2 uM、Niclosamide 0.5uM、Niclosamide 1uM、Niclosamide 2uM7个组比较均p<0.05

[0022] 亚砷酸钠与Niclosamide 联合对XWLC-05细胞的作用

[0023]

[0024] 联合用药组1：亚砷酸钠1uM + Niclosamide 0.5uM

[0025] 联合用药组2：亚砷酸钠1uM + Niclosamide 1uM

[0026] 联合用药组3：亚砷酸钠2uM + Niclosamide 0.5uM

[0027] 联合用药组4：亚砷酸钠2uM + Niclosamide 1uM

[0028] *与对照组、亚砷酸钠1uM、亚砷酸钠2 uM、亚砷酸钠4 uM、Niclosamide 0.5uM、Niclosamide 1uM、Niclosamide 2uM7个组比较均p<0.05

[0029] 从表中可以看出联合用药组对肿瘤细胞的杀灭作用优于单独使用。

附图说明

[0010] 图1：Niclosamide的结构式。

1一种新型免疫科加温箱 2一种节能安全家用汗蒸房 3一种石墨烯染发剂的制备方法及石墨烯染发剂 4一种医疗用雾化给药呼吸机 5一种移动式输液支架 6一种磁力驱动式背部按摩机器人 7一种基于穿戴式眼镜的病人抓痒翻身方法和系统 8一种儿科用护理清洗装置 9一种清洗量可调节的耳鼻喉科清洗装置 10一种可调节式的美容辊