[0011] 为了便于对本发明的进一步理解，下面提供的实施例对其做了更详细的说明。但是这些实施例仅供更好的理解发明而并非用来限定本发明的范围或实施原则，本发明的实施方式不限于以下内容。
[0012] 实施例1
[0013]
[0014] 取2‑硝基苯乙酮(1.0mmol)溶于无水乙醇(10mL)中，加入水合肼(120μL)、冰醋酸(70μL)，加热至回流温度反应4小时后，TLC检测反应完全后，减压浓缩后，加入二氯甲烷稀释、水洗，有机相浓缩后经硅胶柱层析(乙酸乙酯/石油醚＝1/6‑1/4)，得黄色油状物(88mg，1
收率约49.3％)，H NMR(DMSO‑d6,400MHz) δ:7.82‑7.74(m,1H),7.66(dd，J＝15.8,8.4Hz,
1H),7.57(d，J＝7.5Hz,1H),7.48(t， J＝7.6Hz,1H),6.60(brs,2H),2.01(s,3H).
1
[0015] 采用2‑硝基苯甲醛替代2‑硝基苯乙酮，可得到化合物2： H NMR (DMSO‑d6,400MHz)δ:8.00(s,1H),7.96(d，J＝8.0Hz,1H),7.90(d，J＝8.1Hz,1H), 7.64(t，J＝7.6Hz,1H),7.56(brs,2H),7.44(t，J＝7.8Hz,1H).
[0016] 实施例2
[0017]
[0018] 取化合物1(1mmol)溶于干燥的二氯甲烷中(10mL，溶液呈淡黄色)，于‑20℃搅拌下，加入二氧化锰(1.2mmol)，搅拌1小时后，过滤除去二氧化锰，收集滤液(呈红色)，备用。取式II化合物(D‑荧光素，0.4mmol)溶于甲醇‑二氯甲烷混合液(12mL，体积比1:1)中，于冰浴搅拌下，加入上述收集的滤液，搅拌反应过夜，TLC检测反应完全后，减压浓缩后，经硅胶柱层析(乙酸乙酯/石油醚＝1/6‑1/4)，得白色固体(119mg，收率约69.4％)，ESI‑MS m/z + 1
430.0[M+H] ；H NMR(DMSO‑d6,400MHz)δ:10.28(brs,1H),8.10‑7.74(m，4H),7.67‑7.54(m，
1H),7.52‑7.44(m，1H),7.08(dd，J＝8.9,2.2Hz,1H),6.23(td，J＝6.4,4.6Hz, 1H),5.61‑
5.56(m,1H),3.81(dd，J＝21.0,10.0Hz,1H),3.68‑3.63(m,1H),1.67(dd， J＝6.5,2.7Hz,
3H).
[0019] 采用化合物2替换化合物1，可得到化合物12：+ 1
ESI‑MS m/z 416.0[M+H] ；H NMR (DMSO‑d6,
400MHz)δ:10.26(brs,1H),8.16(d，J＝8.0Hz,1H),7.99(d，J＝9.0Hz, 1H),7.88‑7.75(m，
2H),7.66(t，J＝7.5Hz,1H),7.48(d，J＝2.2Hz,1H),7.15‑7.02(m， 1H),5.76‑5.54(m，3H),
3.85(t，J＝10.5Hz,1H),3.75(dd，J＝10.2,8.0Hz,1H).
[0020] 实施例3
[0021] 采用滤纸片法测试本发明化合物11和12对耐药金黄色葡萄球菌 Staphylococcus aureus ATCC43300、敏感金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus ATCC25923的抑制活性(苯唑西林钠作为阳性对照药)，结果见下表。
[0022] 化合物 ATCC43300(mm) ATCC25923(mm)11 9.1 11.6
12 8.9 11.0
苯唑西林钠 6.7 20.8
[0023] 注：数据表示抑菌圈的直径(数据含滤纸片直径为6.0mm)。
