[0003] 本发明提供一种红薯叶黄酮提取物，其特征在于所述红薯叶黄酮提取物的制备方法包括如下步骤：
[0004] (1)将干燥的红薯叶粉碎与适量的酵母粉、乙酰辅酶A和葡萄糖混匀，加适量的水，调pH至4.0-5.0，于30-40℃下，发酵48-72小时后，加体积分数95％的乙醇溶液，回流提取8-10小时后，过滤，滤液浓缩得粗提物；
[0005] (2)将步骤(1)得到的粗提物加入萃取釜中，采用超临界CO2萃取，得所述红薯叶黄酮提取物。
[0006] 步骤(1)所述粉碎优选粉碎至20-80目，每千克红薯叶使用酵母粉5-10g、乙酰辅酶A 1-2mg和葡萄糖1-2g，每千克红薯叶使用水1.2-1.5L、95％的乙醇溶液3.0-4.0L；
[0007] 步骤(2)中萃取压力为28-30MPa，萃取温度为45-48℃，CO2流量为50-55L/h，萃取时间为2-3h，分离釜I温度为38-40℃，压力为10-12MPa，分离釜II温度为32-35℃，压力为6-8MPa。所述红薯叶黄酮提取物中化合物1-2的总含量在25％以上，化合物1-2的结构如下：
[0008]
[0009] 本发明的另一实施方案提供一种红薯叶黄酮提取物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
[0010] (1)将干燥的红薯叶粉碎与适量的酵母粉、乙酰辅酶A和葡萄糖混匀，加适量的水，调pH至4.0-5.0，于30-40℃下，发酵48-72小时后，加体积分数95％的乙醇溶液，回流提取8-10小时后，过滤，滤液浓缩得粗提物；
[0011] (2)将步骤(1)得到的粗提物加入萃取釜中，采用超临界CO2萃取，得所述红薯叶黄酮提取物。
[0012] 步骤(1)所述粉碎优选粉碎至20-80目，每千克红薯叶使用酵母粉5-10g、乙酰辅酶A 1-2mg和葡萄糖1-2g，每千克红薯叶使用水1.2-1.5L、95％的乙醇溶液3.0-4.0L；
[0013] 步骤(2)中萃取压力为28-30MPa，萃取温度为45-48℃，CO2流量为50-55L/h，萃取时间为2-3h，分离釜I温度为38-40℃，压力为10-12MPa，分离釜II温度为32-35℃，压力为6-8MPa。所述红薯叶黄酮提取物中化合物1-2的总含量在25％以上，化合物1-2的结构如下：
[0014]
[0015] 本发明的另一实施方案提供上述红薯叶黄酮提取物在制备抗结核药物中的应用。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0016] 本发明的另一实施方案提供一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物以上述红薯叶黄酮提取物作为有效成分。所述药物组合物还任选包括药学上可接受的药用辅料(优选稀释剂、赋形剂、载体)；还任选包括其他抗结核药物；所述药物组合物的剂型优选固体制剂或液体制剂。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0017] 本发明的另一实施方案提供一种从红薯叶黄酮提取物中分离化合物1-2的方法，其特征在于包括如下步骤：
[0018] 上述方法制备的红薯叶黄酮提取物先经Sephadex LH-20凝胶柱层析，收集2-3倍柱体积的洗脱液后减压浓缩，再经高效液相色谱HPLC制备，得化合物1-2。
[0019] 所述Sephadex LH-20凝胶柱层析的洗脱剂为体积比为1：1的CH2Cl2/MeOH混合溶剂，
[0020] 所述HPLC制备的色谱条件为：色谱柱为Agilent C18,9.4×250mm，7μm，流速为2mL/min，流动相为MeOH∶H2O＝80∶20。
[0021] 本发明的另一实施方案提供上述黄酮化合物1-2或其药学上可接受的盐，其特征在于化合物1-2的结构如下：
[0022]
[0023] 本发明的另一实施方案提供上述黄酮化合物1-2的制备方法。
[0024] 本发明的另一实施方案提供上述黄酮化合物1-2或其药学上可接受的盐在制备抗结核药物中的应用。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0025] 本发明的另一实施方案提供一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物以上述黄酮化合物1-2或其药学上可接受的盐作为有效成分。所述药物组合物还任选包括药学上可接受的药用辅料(优选稀释剂、赋形剂、载体)；还任选包括其他抗结核药物；所述药物组合物的剂型优选固体制剂或液体制剂。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0026] 本发明的另一实施方案提供一种式I化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述式I结构如下：
[0027]
[0028] 其中R1、R2各自独立地为C1-C6烷基；R3选自H、C1-C6烷基甲酰基。
[0029] 本发明的另一实施方案提供上述式I化合物，其特征在于R1、R2各自独立地为C1-C3烷基；R3选自H、C1-C3烷基甲酰基。
[0030] 本发明的另一实施方案提供上述式I化合物，其特征在于R1、R2各自独立地为Me、Et；R3选自H、Ac。
[0031] 本发明的另一实施方案提供上述式I化合物，选自化合物1-2。
[0032] 本发明的另一实施方案提供上述式I化合物或其药学上可接受的盐在制备抗结核药物中的应用。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0033] 本发明的另一实施方案提供一种药物组合物，其特征在于所述药物组合物以上述式I化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。所述药物组合物还任选包括药学上可接受的药用辅料(优选稀释剂、赋形剂、载体)；还任选包括其他抗结核药物；所述药物组合物的剂型优选固体制剂或液体制剂。所述抗结核药物为MptpB抑制剂。
[0034] 本发明中术语“药学上可接受的盐”是指非毒性的无机或有机酸和/或碱的加成盐，可参见“Salt selection for basic drugs”,Int.J.Pharm.(1986),33,201–217。
