[0023] 下面通过具体的实施例对本发明进行详细说明，但这些例举性实施方式的用途和目的仅用来例举本发明，并非对本发明的实际保护范围构成任何形式的任何限定，更非将本发明的保护范围局限于此。
[0024] 实施例
[0025] 实施例1：6-氨基-1，4-苯并噁嗪-3-(4H)-酮的制备
[0026]
[0027] 在反应器中加入适量DMF和二氯甲烷混合溶剂(30ml)，搅拌下加入3，4-二氯苯胺(10mmol)，羟基乙酰胺(10mmol)，乙酰丙酮铜催化剂(0.5mmol)、N，N'-二甲基乙二胺(0.5mmol)，NaOH(1mmol)，然后将反应物加热至50℃进行反应，反应5小时，TLC检测反应结束后，将反应混合物倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，有大量固体析出，
[0028] 实施例2：6-甲基-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮的制备
[0029]
[0030] 在反应器中加入适量DMF和二氯甲烷(30ml)，搅拌下加入4-甲基-1，2-二氯苯(12mmol)，羟基乙酰胺(13mmol)，乙酰丙酮铜催化剂 (0.5mmol)、N，N'-二甲基乙二胺(0.5mmol)，KOH(1mmol)，然后将反应物加热至60℃进行反应，反应5小时，TLC检测反应结束后，将反应混合物倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，有大量固体析出，抽滤，干燥，得白色固体，收率：98.4％。1H NMR(500MHz，DMSO-d6/TMSint)，δ：2.12(s，3H)，4.40(s，2H)，6.48-6.73(m，3H)，10.82(s，1H)。
[0031] 实施例3：6-甲氧基-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮的制备
[0032]
[0033] 在反应器中加入适量DMF和二氯甲烷(30ml)，搅拌下加入4-甲氧基-1，2-二氯苯(12mmol)，羟基乙酰胺(13mmol)，乙酰丙酮铜催化剂(0.5mmol)、N，N'-二甲基乙二胺(0.5mmol)，NaOH(1mmol)，然后将反应物加热至60℃进行反应，反应5小时，TLC检测反应结束后，将反应混合物倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，有大量固体析出，抽滤，干燥，得白色固1
体，收率：99.5％。H-NMR(CDCl3-d)δ：3.75(s，3H)； 4.55(s，2H)；6.40(d，1H)；6.50(dd，1H)；
6.89(d，1H)；8.85(bs， 1H)。
[0034] 实施例4:1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮的制备
[0035]
[0036] 在反应器中加入适量DMF和二氯甲烷(30ml)，搅拌下加入1，2-二氯苯(12mmol)，羟基乙酰胺(12mmol)，乙酰丙酮铜催化剂(0.5mmol)、N，N'-二甲基乙二胺(0.5mmol)， NaOH(1mmol)，然后将反应物加热至60℃进行反应，反应5小时，TLC检测反应结束后，将反应混合物倒入饱和食盐水中，迅速搅拌，有大量固体析出，抽滤，干燥，得白色固体，收率：97.6％。1H NMR(500MHz，DMSO-d6/TMSint)，δ：5.02(s，1H)，7.36(m，4H)， 10.18(s，1H)。
[0037] 实施例5-8：除了不加有机胺化合物，其余操作均不变，按照实施例 1-4相同的步骤进行反应。
[0038] 实施例9-12:除了采用二甲氨基吡啶来替换N，N'-二甲基乙二胺，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0039] 实施例13-16:除了采用二乙醇胺来替换N，N'-二甲基乙二胺，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0040] 实施例17-20：除了采用三氟乙酸铜催化剂替换乙酰丙酮铜催化剂，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0041] 实施例21-24：除了除了采用苯乙酸铜催化剂替换乙酰丙酮铜催化剂，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0042] 实施例25-28：除了除了采用碘化亚铜催化剂替换乙酰丙酮铜催化剂，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0043] 实施例29-32：除了除了采用硫酸铜催化剂替换乙酰丙酮铜催化剂，其余操作均不变，按照实施例1-4相同的步骤进行反应。
[0044] 结果见表1。
[0045] 表1：催化剂和有机胺对反应的影响
[0046]
[0047] 从表1可以得知，在本发明的合成工艺中，有机铜催化剂的效果是较好的，优选乙酰丙酮铜，三氟乙酸铜，苯乙酸铜。最优选乙酰丙酮铜。发明的方法在有机胺的存在下效果较好，其中有机胺配体优选为N，N'-二甲基乙二胺、二甲氨基吡啶、二乙醇胺，最优选N，N'- 二甲基乙二胺。
