一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的合成方法   0    0

一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物，该化合物的甾核结构式如下所示：其中，X=O,NOH,NOCH3,NOCH2Ph,NNHCSNH2,NNHCSNHCH3,NNHCSNHCH2CH3,NNHCSNHPh。本发明的具有[6-5-6-6]甾核结构B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物5对肝癌细胞株、化合物10和11对结肠癌细胞株的生长增殖具有抑制作用。可作为药物中间体或药物应用于不同的药物制造和用途。

1.一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物，该化合物的甾核结构式如下所示：
其中， 对肝癌细胞株的生长增殖具有抑制作用，
对结肠癌细胞株的生长增殖具有
抑制作用。

2.一种制备如权利要求1所述的具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物的方法，其特征在于，由甾体化合物去氢表雄酮作为起始原料出发，经过化学改造及修饰得到，具体步骤如下：
1)从去氢表雄酮出发，经过3-位羟基保护，17-位羰基肟化、Beckman重排构成D-环增碳内酰胺结构，
2)对所述具有D-环增碳内酰胺结构中间体的B-环进行改造，首先臭氧化反应断裂
5,6-双键，然后通过羟醛缩合关环，构成具有五元环结构的B-环，形成一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物，进一步通过对成环后的6-位醛基进行官能团改造，可以得到一类具有[6-5-6-6]甾核结构的B-降-D-homo-内酰胺甾体化合物。